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奥希替尼是什么药?

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什么是非小细胞肺癌?

肺癌是全球恶性肿瘤致死的首要原因,其中非小细胞肺癌(non-smallcell lung cancer,NSCLC)占肺癌的绝大多数,往往一经发现就已经是晚期,错失了手术切除的机会,而化疗也已进入平台期。进过研究发现,晚期非小细胞肺癌主要是由表皮生长因子受体(EGFR)基因突变导致,在亚洲人种中,有30%-50%的非小细胞肺癌患者基因中可检测到具有EFGR基因突变,尤其在亚裔不吸烟女性肺腺癌患者中其突变比例高达60%,因此,治疗非小细胞肺癌具有十分重要的意义。

既然非小细胞肺癌是由基因突变导致的,那是不是只要研发出能有效地抑制EFGR基因突变的药物就有望治疗非小细胞肺癌呢?

没错,基于此想法研发出的针对EFGR基因突变患者的EFGR酪氨酸激酶抑制剂(EFGR-TKI)的疗效明显优于传统药物,并且提高了患者的生活质量。现已有三代EFGR-TKI药物,其中奥希替尼即为第三代代表药物,它对第一、二代EFGR-TKI药物产生耐药性的非小细胞肺癌患者疗效显著。奥希替尼主要通过有针对性地与EFGR基因不可逆结合来抑制EFGR的活性。它弥补了第一代药物易产生耐药性的不足,并且比第二代药物更有针对性地抑制基因突变,因此具有不良反应少且疗效好的优点。其在体内发挥作用后主要通过粪便和少量尿液排泄。

目前来看,奥希替尼在治疗非小细胞肺癌中具有良好的疗效和针对性,但也面临着产生耐药性的问题,今后将奥希替尼与其他抗肿瘤药物联用或许是一种较好的解决耐药性的办法。

奥希替尼是肺癌的三代EGFR T790M突变的靶向药

所有名称:奥斯替尼 | 塔格瑞斯| azd9291 | AZD9291 | Osimertinib |(Tagrisso/Tagrix)AZD9291|塔格瑞斯|,是一种口服的、不可逆的、第三代 EGFR 抑制剂(EGFR-TKI),临床效果显著。用于晚期非小细胞肺腺癌(NSCLC)患者,该药对已有EGFR-TKI 有抗性和 T790M 突变的 NSCLC 患者有较佳的治疗效果。奥斯替尼|塔格瑞斯|AZD9291 Osimertinib(Tagrisso/Tagrix)说明书药物:奥斯替尼|塔格瑞斯|AZD9291 Osimertinib(Tagrisso/Tagrix)

用法用量:

在TAGRISSO治疗开始前确定患者的肿瘤样本中存在T790M突变。一日一次80 mg,空腹或随餐服用。

中国上市情况:塔格瑞斯暂未上市靶点:塔格瑞斯靶点:T790M治疗:塔格瑞斯主要用于治疗晚期非小细胞肺癌,是针对T790M基因突变的TKI靶向类药物不良反应:塔格瑞斯的副作用较轻微,主要是红疹、指甲变色和腹泻等。

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